我校药学院/现代中药产业学院、西南特色中药资源国家重点实验室团队,联合河南师范大学研究团队,在多环吲哚中药骨架人工构建研究领域取得进展。相关成果以“Design of C1-symmetric tridentate ligands for enantioselective dearomative [3+2] annulation of indoles with aminocyclopropanes”为题,于2023年4月20日发表在《Nature Communications》(中科院一区,TOP期刊),西南特色中药资源国家重点实验室为通讯作者单位。
手性多环吲哚类天然生物碱,如文采尼宁碱(Vindolinine)、柯蒲木酮碱(N-Methylkopsanone)和蔓长春花胺(Vincadifformine)等广泛存在于柯蒲木、长春花和山橙等中药材中,这类手性多环吲哚类骨架的人工构建一直是难点问题。我校学者团队及其合作者采用自主开发的手性三齿吡啶氮配体PyIPI结合金属离子作为催化剂,实现了这类天然产物骨架的高立体选择性人工构建。同时,在研究中提出采用双键进攻过程的分叉过渡态来解释实验中观察到的取代基1,2-迁移现象及其副产物的产生。该论文中采用的理论结合实验改造催化剂的研究方法能够对复杂中药药效成分骨架合成与修饰等领域的研究提供新思路。
全文链接:https://doi.org/10.1038/s41467-023-38059-7
(供稿:药学院/现代中药产业学院 西南特色中药资源国家重点实验室)